Кортикостероиди – истината – 1 част

Какво са кортикостероидите и кога трябва да ги използваме?

Кортикостероидите – какви са тези препарати? Много хора, виждайки рецептата си, се страхуват да пият изписаните им лекарства, чувайки думата „хормонални“. Защото с тях са свързани нарушенията на хормоналния фон и обменът на веществата. Но това е само заблуда. Разбира се, не трябва да се приемат глюкокортикостероиди, без да са изписани от лекар. Но не бива и да се отказвате от тяхното използване. За да развеем всички съмнения относно тези средства, в тази статия ще осветим основните области, в които се използват, какви са техните показания и противопоказания.

Накратко за кортикостероидите

Като малко отстъпление (а също и за по-добро разбиране на информацията) ще поговорим за „родните“ стероидни хормони.

Стероидните препарати са много широка група лекарства, която се отнася към хормоните. Те могат да се произвеждат самостоятелно в организма ни от надбъбречните жлези, явявайки се регулатори на много процеси.

В надбъбречните жлези се изработват няколко вида природни кортикостероиди:

• Адреналин – продуцира се в мозъчното вещество и е основният активатор в организма при приближаваща опасност (наричана още реакцията „бий или бягай“). Той отговаря за много процеси – разширява съдовете на главния мозък, свива периферните съдове, подобрява сърцебиенето, повишава нивото на глюкозата в кръвния поток и други.
• Норадреналин – това е предшественик на адреналина. Наричат го хормона на бодърстването. а действието му е не по-малко впечатляващо – усилва сърдечните съкращения и повишава налягането.
• Кортикостероиди – делят се на 2 класа:

1. Минералкортикоиди (отговарят за работата на бъбреците;
2. Глюкокортикостероиди (точно те се използват в синтетичен вид в медицината).

Стероидните хормони въздействат практически на всяка клетка в организма, участвайки в множество процеси. Те могат да променят обмяната на веществата, имат противовъзпалителни, противоалергични действия, регулират нивото на кръвната захар. Стероидите даже могат да потискат имунната система и да помагат при шок или интоксикация.

Точно тези обширни свойства нямало как да останат незабелязани от учените. През 1948 година за пръв път е въведен кортизон на болен с ревматизъм. Заради нетърпимите ставни болки той не можел да стане от леглото цели 6 години. Но след проведения курс на лечение можел да става сам.

С това откритие започнал нов живот в медицината с въвеждане в практиката на стероидни препарати.

Кортикостероиди – какви са тези препарати: класификация

При лечение се използват само синтетични аналози на 2 хормона – кортизон (хидрокортизон) и дезоксикортикостерон ацетат (ДОКСА). Това е основното разделяне на този клас вещества.

Също така тази група се дели и по формата на препарата:

• За вътрешен прием;
• Разтвори за инхалации;
• Инжекзионни;
• За външно използване – лосиони, мазила, кремове.
• Под формата на спрейове.

В международната класификация е налице градация на препаратите за външна употреба по активност. Има 4 класа, където в първия се отнасят най-слабите мазила, а към четвъртия – най-активните вещества.

Концентрацията на активното вещество в I клас е от 0.5 до 1%, във II – 0.05-0.1%, III – ~0.1%, IV – от 0.05 до 0.3%.

Често средствата за външна употреба се комбинират с „усилители“, с което се увеличава проницаемостта на хормона, като това позволява да се използват по-ниски концентрации.

Добавянето на отделни групи към хормоните въздейства върху тяхното усвояване. Така например фосфатите се разтварят добре във вода и се използват за интравенозно приложение, като осигуряват бърз, но кратковременен ефект. Ацетатите вече не могат да се разтварят във водна среда. Затова те се използват като суспензия, тази форма позволява да се постигне по-продължително действие.

Още една класификация разделя веществата по продължителността на тяхната ефективност:

• С краткосрочно действие – периодът на полувъвеждане е 8-12 часа. Към тях се отнасят природните кортикостероиди (хидрокортизон, кортизон);
• Със средно по време действие – в организма те се задържат повече време (от 18 до 36 часа). В тази група влизат метилпреднизолон и преднилозон.
• С дълготрайно действие – действат от 36 до 54 часа, обикновено тук се отнасят хормоните от фосфатната група – дексаметазон, бетаметазон.

Механизъм на действие на кортикостероидите

Като препарати се използват 2 групи хормони – глюкокортикостероиди и минераолортикоиди.

Глюкокортикостероидите се изписват за:

• Заместваща терапия при недостатъчно продуциране на собствени хормони;
• Потискане на синтеза;
• Като патогенетично лечение с използва особеностите на действието на стероидите.

Последната точка се използва най-често в лекарската практика. Активните вещества могат да потискат възпалението и алергичните реакции, като противошоково средство, а също ги използват за имуносупресия.

Глюкокортикостероидите имат няколко направления за потискане на реакциите. Първата е да активират синтеза на липокортин – специален белтък, който произвеждат клетките в отговор на въздействието на глюкокортикостероидите. Този белтък потиска действието на фосфолипазата (тя се произвежда от клетъчната мембрана в отговор на някакво увреждане). Спирането на тази верига помага да се намалят външните признаци на възпаление – отокът, зачервяването, болката, повишената температура.

Липокортинът като цяло е изключително многостранен. Той ограничава възпроизвеждането на белтъците, антителата, осигурявайки противоалергичен и имуносупресивен ефект.

Също така стероидните хормони прекъсват производството на противовъзпалителни цитокини (информационни молекули, които активират в клетката отговор срещу възпаленията), а също така въздействат отрицателно на генните ензими, отговорни за повишената проницаемост на стените на съдовете и за разрушаването на хрущялната тъкан. Между другото, забавянето на производството на протеиназа от кортикостероидите ги прави особено ефективни при борба със заболявания на ставите.

За противошоково действие също се използват препарати с кортикостероиди. Те помагат да се спре синтезът на медиаторите на шока, увеличават „възбуждащото“ действие на адреналина върху нервните окончания (това провокира свиване на съдовете, повишаване на артериалното налягане, разширяване на съдовете на главния мозък).

В следващата част на тази статия ще се запознаем със случаите, при които се използват, както и с противопоказанията за използването на кортикостероидите.